エチニルエストラジオールは、エストロンから人工的に合成される物質で、経口避妊薬のほか前立腺がんや乳がんを治療する薬の成分としても使われています。エチニルエストラジオールは人間のホルモンに作用するため、服用することでホルモンによって影響する病気などに効果があります。
前立腺がんの場合にはエチニルエストラジオールを服用すると男性ホルモンの濃度を低下させ、がん細胞の増殖を抑えることができます。いわゆるホルモン療法と呼ばれるもので、エチニルエストラジオールが処方されるのは手術前後や進行した前立腺がんや転移したがんに対しても有効とされています。またがん細胞の増殖を防ぐため、腫瘍による骨の痛みを軽減することができます。一方で乳がんの場合には女性ホルモンの分泌を抑制するもので、その結果、がん細胞の増殖を抑えることができます。
エチニルエストラジオールはその性質上、副作用が強く出る薬でもあり、吐き気や嘔吐、食欲不振などの胃腸症状があり腹痛を伴うケースもあります。また乳房が大きくなったり乳首が腫れるという症状があります。また男性では勃起障害を引き起こす場合があります。腹痛などの副作用に関しては服用をやめれば改善しますが、腹痛以外としてはめったに起きない重い症状として血栓症や狭心症などがあり注意が必要です。
一方で経口避妊薬として使われる場合にはエチニルエストラジオールのほかドロスピレノンが配合された薬が使われます。低用量の経口避妊薬は生理後の21日間薬を服用し、7日間休むというサイクルで服用することになります。服用した生理後は排卵抑制作用と受精卵着床を阻害するといった働きがあり妊娠しにくい状態にして避妊するというものです。また生理後の痛みや出血などを抑えることができるメリットがあります。